Un inibitore orale di PCSK9: l’enlicitide.
L’ipercolesterolemia familiare eterozigote (HFH) colpisce un individuo ogni 250 persone ed è caratterizzata dal precoce manifestarsi di malattie cardiovascolari. . La risposta ai farmaci ipolipemizzanti orali è modesta e solo gli inibitori di PCSK9 sono in grado di ridurre i valori di colesterolo LDL (LDL-C) entro termini accettabili riducendo il rischio di eventi. . Tuttavia, la loro formulazione iniettabile ne limita l’uso. L’enlicitide è un farmaco a formulazione orale che si lega al PCSK9 plasmatico e ne impedisce l’interazione con il recettore epatico delle LDL, conservandone quindi l’integrità ed evitandone la degradazione lisosomiale.